Febre e dores leves a moderadas, associadas a gripes e resfriados comuns, dor de garganta, cefaleia, dor de dente, dorsalgia, dismenorreias e mialgias.
Comprimido Revestido / Capsula
Ibuprofeno esta indicado em todos os processos reumaticos (artrite reumatoide (AR), osteoartrite (OA), reumatismo articular) e nos traumas do sistema musculoesqueletico, quando estiverem presentes componentes inflamatorios e dolorosos.
Ibuprofeno esta indicado ainda no alivio da dor apos procedimentos cirurgicos em Odontologia, Ginecologia, Ortopedia, Traumatologia e Otorrinolaringologia.
Exclusivo Comprimido Revestido: Ibuprofeno possui atividade antipiretica.
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Quais as contraindicacoes do Ibuprofeno?
Suspensao Oral e Gotas
Ibuprofeno nao devera ser administrado a pacientes com antecedentes de hipersensibilidade previa ao Ibuprofeno ou a qualquer componente da formulacao. Nao utilizar em individuos com ulcera peptica ativa, sangramento gastrintestinal ou em casos em que o acido acetilsalicilico, iodeto e outros antiinflamatorios nao esteroides tenham induzido asma, rinite, urticaria, polipo nasal, angioedema, broncoespasmo e outros sintomas de reacao alergica ou anafilatica.
Nao utilizar Ibuprofeno concomitante com bebidas alcoolicas.
Ibuprofeno e contraindicado a pacientes com ulcera gastroduodenal ou sangramento gastrintestinal.
Ibuprofeno e contraindicado para menores de six meses.
Comprimido Revestido / Capsula
Ibuprofeno e contraindicado em:
Pacientes que apresentam hipersensibilidade ao Ibuprofeno, ou a qualquer de seus excipientes. Existe potencial de sensibilidade cruzada com acido acetilsalicilico e outros anti-inflamatorios nao esteroidais (AINEs). Pacientes que apresentam a triade do acido acetilsalicilico (asma bronquica, rinite e intolerancia ao acido acetilsalicilico). Nesses pacientes foram registradas reacoes anafilactoides e reacoes asmaticas fatais.
No tratamento da dor perioperatoria de cirurgia de revascularizacao do miocardio (by move).
Em pacientes com insuficiencia renal grave.
Em pacientes com insuficiencia hepatica grave.
Em pacientes com insuficiencia cardiaca grave.
Como usar o Ibuprofeno?
Suspensao Oral e Gotas
Uso oral.
Agite antes de usar.
Nao precisa diluir.
Suspensao 30mg/mL
A posologia recomendada para criancas a partir de six meses deve seguir o quadro one, conforme o peso da crianca, em intervalos de 6 a 8 horas, ou seja, de three a 4 vezes ao dia, nao excedendo o maximo de 7mL por dose. Pacientes pediatricos com mais de 30Kg nao devem exceder a dose maxima de 7mL.
Em adultos, a posologia habitual do Ibuprofeno 30mg/mL como antipiretico e de 7mL, podendo ser repetida por, no maximo, 4 vezes em um periodo de 24 horas.
Ibuprofeno 30mg/mL vem acompanhado de uma seringa dosadora.
Veja as instrucoes de uso da seringa e adaptador de frasco:
Abrir o frasco do medicamento e desembalar a seringa dosadora e o adaptador de frasco. Colocar o adaptador no bocal do frasco com firmeza.
Adaptar a seringa dosadora no adaptador de frasco.
Virar o frasco e aspirar a medida desejada. Puxar cuidadosamente o embolo, medindo a quantidade exata em mL, conforme a posologia recomendada pelo seu medico.
Retirar a seringa dosadora.
Esvaziar a seringa lentamente na boca, com a cabeca inclinada para tras.
Tampar o fiasco sem retirar o adaptador.
Lavar bem a seringa dosadora com agua corrente.
Observacoes: O adaptador e a seringa dosadora sao de uso exclusivo para administracao de Ibuprofeno suspensao por by way of oral.
O manuseio da seringa dosadora deve ser feito somente por adultos.
Suspensao Gotas 50mg/mL
A posologia recomendada para criancas a partir de 6 meses pode variar de 1 a 2 gotas/kg de peso, em intervalos de 6 a eight horas, ou seja, de three a 4 vezes ao dia, nao excedendo o maximo de 40 gotas por dose.
Pacientes pediatricos, menores de twelve anos, nao devem exceder a dose maxima de forty gotas (200mg) por dose e one hundred sixty gotas (800mg) por um periodo de 24 horas (vide quadro 1).
Em adultos, a posologia habitual do Ibuprofeno 50mg/mL como antipiretico e de 40 gotas (200mg) a one hundred sixty gotas (800mg), podendo ser repetida por, no maximo, four vezes em um periodo de 24 horas.
A dose maxima permitida por dia em adultos e de 640 gotas (3.200mg).
Suspensao Gotas 100mg/mL
A posologia recomendada para criancas a partir de six meses e de 1 gota/kg de peso, em intervalos de 6 a eight horas, ou seja, de three a four vezes ao dia, nao excedendo a dose maxima recomendada de twenty gotas por dose.
Pacientes pediatricos com mais de 30Kg nao devem exceder a dose maxima de twenty gotas (200mg) por dose e a dose maxima permitida por dia e de 80 gotas (800mg).
Para adultos, a posologia recomendada pode variar de 20 gotas (200mg) a 80 gotas (800mg), podendo ser repetida por, no maximo, four vezes por dia.
A dose maxima permitida por dia em adultos e de 320 gotas (3.200mg).
Quadro one. Posologia recomendada, para criancas a partir de 6 meses, de acordo com o peso (administracao de, no maximo, 4 vezes ao dia):
Suspensao 30mg/mL Suspensao gotas 50mg/mL Suspensao gotas 100mg/mL
Peso(Kg) Febre baixa (< 39°C) Febre alta (≥ 39°C) Febre baixa (< 39°C) Febre alta (≥ 39°C) Febre baixa (< 39°C) Febre alta (≥ 39°C)
5Kg 1mL 2mL five gotas 10 gotas 3 gotas 5 gotas
6Kg 1mL 2mL six gotas 12 gotas three gotas six gotas
7Kg 1mL 2mL 7 gotas fourteen gotas four gotas 7 gotas
8Kg 1mL 3mL 8 gotas 16 gotas 4 gotas 8 gotas
9Kg 2mL 3mL 9 gotas 18 gotas 5 gotas nine gotas
10Kg 2mL 3mL 10 gotas 20 gotas 5 gotas 10 gotas
11Kg 2mL 4mL 11 gotas 22 gotas six gotas 11 gotas
12Kg 2mL 4mL twelve gotas 24 gotas 6 gotas 12 gotas
13Kg 2mL 4mL 13 gotas 26 gotas seven gotas 13 gotas
14Kg 2mL 5mL fourteen gotas 28 gotas 7 gotas 14 gotas
15Kg 3mL 5mL 15 gotas 30 gotas 8 gotas fifteen gotas
16Kg 3mL 5mL sixteen gotas 32 gotas eight gotas 16 gotas
17Kg 3mL 6mL 17 gotas 34 gotas 9 gotas 17 gotas
18Kg 3mL 6mL 18 gotas 36 gotas nine gotas 18 gotas
19Kg 3mL 6mL 19 gotas 38 gotas ten gotas 19 gotas
20Kg 3mL 7mL twenty gotas forty gotas ten gotas twenty gotas
21Kg 4mL 7mL 21 gotas forty gotas eleven gotas twenty gotas
22Kg 4mL 7mL 22 gotas forty gotas eleven gotas twenty gotas
23Kg 4mL 7mL 23 gotas forty gotas twelve gotas 20 gotas
24Kg 4mL 7mL 24 gotas forty gotas twelve gotas 20 gotas
25Kg 4mL 7mL 25 gotas forty gotas thirteen gotas twenty gotas
26Kg 4mL 7mL 26 gotas forty gotas thirteen gotas twenty gotas
27Kg 5mL 7mL 27 gotas forty gotas fourteen gotas twenty gotas
28Kg 5mL 7mL 28 gotas 40 gotas 14 gotas 20 gotas
29Kg 5mL 7mL 29 gotas 40 gotas 15 gotas 20 gotas
30Kg 5mL 7mL 30 gotas 40 gotas fifteen gotas twenty gotas
31Kg 5mL 7mL 31 gotas forty gotas sixteen gotas twenty gotas
32Kg 5mL 7mL 32 gotas 40 gotas. 16 gotas twenty gotas
33Kg 6mL 7mL 33 gotas forty gotas 17 gotas twenty gotas
34Kg 6mL 7mL 34 gotas 40 gotas seventeen gotas 20 gotas
35Kg 6mL 7mL 35 gotas forty gotas eighteen gotas 20 gotas
36Kg 6mL 7mL 36 gotas forty gotas 18 gotas 20 gotas
37Kg 6mL 7mL 37 gotas forty gotas 19 gotas 20gotas
38Kg 6mL 7mL 38 gotas 40 gotas 19 gotas twenty gotas
39Kg 7mL 7mL 39 gotas 40 gotas 20 gotas 20 gotas
40Kg 7mL 7mL 40 gotas 40 gotas twenty gotas twenty gotas
Comprimio Revestido / Capsula
Efeitos indesejaveis podem ser minimizados usando-se a menor dose eficaz de Ibuprofeno dentro do menor tempo necessario para controlar os sintomas.
Nao se deve exceder a dose diaria complete de 3.200mg. Na ocorrencia de disturbios gastrintestinais, administrar Ibuprofeno com as refeicoes ou leite. Em condicoes cronicas, os resultados terapeuticos de Ibuprofeno sao observados no prazo de alguns dias a uma semana, porem na maioria dos casos esses efeitos sao observados em duas semanas de administracao.
A dose recomendada e de 600mg 3 ou four vezes ao dia. A posologia de Ibuprofeno deve ser adequada a cada caso clinico, e pode ser diminuida ou aumentada a partir da dose inicial sugerida, dependendo da gravidade dos sintomas, seja no inicio da terapia ou de acordo com a resposta obtida.
Ibuprofeno nao deve ser partido, aberto ou mastigado.
Quais as reacoes adversas e os efeitos colaterais do Ibuprofeno?
Suspensao Oral e Gotas
Ao classificar a frequencia das reacoes, utilizamos os seguintes parametros:
Reacao muito comum (>one/ten).
Reacao comum (>one/100 e
Reacao rara (>one/ten.000 e <1.000).
Reacao muito rara (<1/ten.000).
Reacoes comuns
Sistema nervoso central:
Tontura.
Pele:
Rash cutaneo.
Sistema gastrintestinal:
Epigastralgia; nauseas.
Reacoes incomuns
Pele:
Prurido.
Sistema gastrintestinal:
Dispepsia; obstipacao intestinal; anorexia; vomitos; diarreia; flatulencia.
Sistema geniturinario:
Retencao de sodio e a gua.
Sistema nervoso central:
Cefaleia; irritabilidade; zumbido.
Reacoes raras
Pele:
Alergia; eritema multiforme; necrolise epidermica toxica; sindrome de Stevens-Johnson; urticaria; sindrome “lupus-likeâ€Â; doenca do soro; equimoses; fotosensibilidade.
Sistema nervoso central:
Depressao; ansiedade; meningite asseptica; confusao psychological; alucinacoes; alteracoes de humor; insonia.
Sistema nervoso periferico:
Parestesia.
Sistema gastrintestinal:
Ictericia; ulcera esofagica; ulcera peptica gastrica; ulcera duodenal; hepatite medicamentosa; pancreatite aguda; sangramento digestivo.
Sistema geniturinario:
Insuficiencia renal; necrose tubular aguda; necrose de papila renal; cistite; hematuria; poliuria.
Sangue:
Anemia hemolitica; pancitopenia; hipoplasia medular; anemia; trombocitopenia; leucopenia; agranulocitose; eosinofilia.
Visao:
Diplopia; reducao de acuidade Visible; hiperemia ocular; xeroftalmia.
Ouvido, nariz e garganta:
Diminuicao da acuidade auditiva; inflamacao da mucosa nasal; epistaxe; edema de glote; xerostomia.
Sistema cardiovascular:
Aumento de pressao arterial; infarto agudo do miocardio; arritmia cardiaca; taquicardia; palpitacoes; insuficiencia cardiaca congestiva; acidente vascular cerebral; vasculite.
Sistema respiratorio:
Broncoespasmo; sibilancia; dispneia; dor toracica.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificacao em Vigilancia Sanitaria NOTIVISA, disponivel em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilancia Sanitaria Estadual ou Municipal.
Comprimido Revestido / Capsula
A probabilidade de relacao causal com o Ibuprofeno existe para as seguintes reacoes adversas:
Infeccoes e infestacoes:
Cistite e rinite.
Disturbios do sangue e do sistema linfatico:
Agranulocitose, anemia aplastica, eosinofilia, anemia hemolitica (algumas vezes Coombs positivo), neutropenia, pancitopenia, trombocitopenia com ou sem purpura.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Inibicao da agregacao plaquetaria.
Disturbios do sistema imune:
Reacoes anafilactoides e anafilaxia.
Disturbios metabolicos e nutricionais:
Reducao do apetite e retencao de liquidos (geralmente responde prontamente a descontinuacao do medicamento).
Disturbios psiquiatricos:
Confusao, depressao, labilidade emocional, insonia e nervosismo.
Disturbios do sistema nervoso:
Meningite asseptica com febre e coma, convulsoes, tontura, cefaleia, sonolencia.
Disturbios visuais:
Ambliopia, visao embacada e/ou diminuida, escotoma e/ou alteracoes na visao de cores e olhos secos.
Disturbios do ouvido e labirinto:
Perda da audicao e zumbido.
Disturbios cardiacos:
Insuficiencia cardiaca congestiva em pacientes com funcao cardiaca limitrofe e palpitacoes.
Disturbios vasculares:
Hipotensao.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Hipertensao.
Disturbios respiratorios, toracico e mediastinal:
Broncoespasmo e dispneia.
Disturbios gastrintestinais:
Colicas ou dores abdominais, desconforto abdominal, constipacao, diarreia, boca seca, duodenite, dispepsia, dor epigastrica, sensacao de plenitude do trato gastrintestinal (eructacao e flatulencia), ulcera gastrica ou duodenal com sangramento e/ou perfuracao, gastrite, hemorragia gastrintestinal, ulcera gengival, hematemese, indigestao, melena, nauseas, esofagite, pancreatite, inflamacao do intestino delgado ou grosso, vomito.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Ulcera no intestino delgado e grosso e perfuracao do intestino delgado e grosso.
Disturbio hepatobiliar:
Insuficiencia hepatica, necrose hepatica, hepatite, sindrome hepatorrenal, ictericia.
Disturbios da pele e tecido subcutaneo:
PEGA, alopecia, Costume, eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome de Lyell (necrolise epidermica toxica), reacoes de fotossensibilidade, prurido, rash (inclusive do tipo maculopapular), sindrome de Stevens-Johnson, urticaria e erupcoes vesiculo-bolhosas.
Disturbios renais e urinarios:
Insuficiencia renal aguda em pacientes com significativa disfuncao renal preexistente, azotemia, glomerulite, hematuria, poliuria, necrose papilar renal, necrose tubular.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Nefrite tubulo-intersticial, sindrome nefrotica e glomerulonefrite de lesao minima.
Disturbios gerais e no neighborhood de administracao:
Edema.
Laboratorial:
Pressao sanguinea elevada, diminuicao da hemoglobina e hematocrito, diminuicao do clearance de creatinina, teste de funcao hepatica anormal.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Tempo de sangramento prolongado.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificacoes em Vigilancia Sanitaria - NOTIVISA, disponivel em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilancia Sanitaria Estadual ou Municipal.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Ibuprofeno maior do que a recomendada?
Suspensao Oral e Gotas
O tratamento da superdose pelo ibuprofeno e de suporte, uma vez que nao existem antidotos para este farmaco. Os sintomas podem incluir vertigem, nistagmo, apneia, inconsciencia, hipotensao e insuficiencia respiratoria. Nos casos de intoxicacao aguda com comprometimento hemodinamico e/ou respiratorio, devem-se administrar liquidos, mantendo-se uma boa diurese. Como o farmaco e acido e e excretado pela urina; teoricamente e benefica a administracao de alcali, alem de volume. O esvaziamento gastrico deve ser realizado pela inducao de vomito ou lavagem gastrica e deve ser instituida a administracao de carvao ativado. Medidas de suporte auxiliarao no procedimento terapeutico especifico de superdose.
Em caso de intoxicacao ligue para 0800 722 6001, se voce precisar de mais orientacoes.
Comprimido Revestido
Comprimido four hundred mg
Os sintomas incluem nauseas, vomitos, tontura, perda da consciencia e depressao do SNC e sistema respiratorio. Doses excessivas sao geralmente bem toleradas quando nenhuma outra medicacao foi administrada. O tratamento da superdosagem consiste em lavagem gastrica e, se necessario, correcao dos eletrolitos sericos. Nao ha antidoto especifico para o ibuprofeno.
Em caso de intoxicacao ligue para 0800 722 6001, se voce precisar de mais orientacoes.
Comprimido 600 mg
A toxicidade depende da quantidade ingerida e do tempo decorrido desde a ingestao da superdose de ibuprofeno.
Como a resposta do paciente pode variar consideravelmente, deve-se avaliar cada caso individualmente.
Embora raramente, foi relatada na literatura medica toxicidade grave e morte por superdose de ibuprofeno. Os sintomas de superdose mais frequentemente relatados incluem dor abdominal, nauseas, vomitos, letargia e sonolencia. Outros sintomas do sistema nervoso central incluem cefaleia, zumbido, depressao do SNC e convulsoes. Podem ocorrer, raramente, acidose metabolica, coma, insuficiencia renal aguda e apneia (principalmente em criancas muito jovens).
Tambem foi relatada toxicidade CV, incluindo hipotensao, bradicardia, taquicardia e fibrilacao atrial. O tratamento da superdose aguda de ibuprofeno e basicamente de suporte. O conteudo gastrico deve ser esvaziado por meios apropriados. Pode ser necessario o controle da hipotensao, acidose e sangramento gastrintestinal. O valor da hemodialise e minimo porque apenas uma pequena fracao da dose ingerida e recuperada.
Em caso de intoxicacao ligue para 0800 722 6001, se voce precisar de mais orientacoes.
Capsula
Capsula 400 mg
Os seguintes sinais e sintomas podem estar associados com uma superdose de ibuprofeno:
Disturbios do metabolismo e da nutricao: hipercalemia, acidose metabolica;
Disturbios do sistema nervoso: tonturas, sonolencia, dor de cabeca, perda de consciencia e convulsoes;
Disturbios do ouvido e do labirinto: vertigem;
Disturbios vasculares: hipotensao;
Disturbios respiratorios, toracicos e do mediastino: dispneia e depressao respiratoria;
Disturbios gastrintestinais: dor abdominal, nauseas e vomito;
Disturbios hepatobiliares: funcao hepatica anormal;
Disturbios renais e urinarios: insuficiencia renal.
Em caso de intoxicacao ligue para 0800 722 6001, se voce precisar de mais orientacoes.
Capsula 600 mg
A toxicidade depende da quantidade ingerida e do tempo decorrido desde a ingestao da superdose de ibuprofeno. Como a resposta do paciente pode variar consideravelmente, deve-se avaliar cada caso individualmente. Embora raramente, foi relatada na literatura medica toxicidade grave e morte por superdosagem de ibuprofeno. Os sintomas de superdosagem mais frequentemente relatados incluem dor abdominal, nauseas, vomitos, letargia e sonolencia. Outros sintomas do Sistema Nervoso Central incluem cefaleia, zumbido, depressao do SNC e convulsoes. Podem ocorrer, raramente, acidose metabolica, coma, insuficiencia renal aguda e apneia (principalmente em criancas muito jovens). Tambem foi relatada toxicidade cardiovascular, incluindo hipotensao, bradicardia, taquicardia e fibrilacao atrial. O tratamento da superdosagem aguda de ibuprofeno e basicamente de suporte. O conteudo gastrico deve ser esvaziado por meios apropriados. Pode ser necessario o controle da hipotensao, acidose e sangramento gastrintestinal. O valor da hemodialise e minimo porque apenas uma pequena fracao da dose ingerida e recuperada.
Em caso de intoxicacao ligue para 0800 722 6001, se voce precisar de mais orientacoes.
Riscos do Ibuprofeno
Nao use este medicamento em casos de ulcera, gastrite, doenca dos rins ou se voce ja teve reacao alergica a antiinflamatorios.
Interacao medicamentosa: quais os efeitos de tomar Ibuprofeno com outros remedios?
Suspensao Oral e Gotas
Interacoes medicamento-medicamento
O uso do Ibuprofeno e de outros analgesicos e antipireticos concomitantemente com corticosteroides aumenta o risco de ulceras gastricas. O uso concomitante de medicamentos a base de furosemida e tiazidicos diminui o efeito diuretico dessas drogas. O uso do produto concomitantemente com medicamentos a base de probenecida aumentara o efeito terapeutico do Ibuprofeno. Durante a terapia com o Ibuprofeno, deve-se evitar a administracao de hormonios tireoidianos. O Ibuprofeno pode aumentar o efeito dos anticoagulantes orais (heparina), a concentracao sanguinea de litio e a atividade antiagregante plaquetaria, desaconselhando-se, portanto, a administracao simultanea de Ibuprofeno e tais substancias.
O uso concomitante de qualquer AINE com os seguintes farmacos deve ser evitado, especialmente nos casos de administracao cronica:
Acido acetilsalicilico, paracetamol, colchicina, iodetos, medicamentos fotossensibilizantes, outros anti inflamatorios nao esteroides, corticosteroides, corticotrofina, uroquinase, hipoglicemiantes orais ou insulina, anti-hipertensivos e diureticos, acido valproico, plicamicina, sais de ouro, ciclosporina, litio, probenecida, inibidores da ECA, agentes anticoagulantes ou tromboliticos, inibidores de agregacao plaquetaria, cardiotonicos digitalicos, digoxina e metotrexato.
Interacao medicamento-exame laboratorial
Podera ocorrer diminuicao dos niveis de hemoglobina e do hematocrito. Se houver sangramento gastrintestinal devido ao uso do Ibuprofeno, havera positividade na pesquisa de sangue oculto nas fezes.
Podera causar diminuicao da glicemia. Nao existe interferencia conhecida com outros exames.
Comprimido Revestido
Anticoagulantes
Diversos estudos controlados de curto prazo nao conseguiram demonstrar que Ibuprofeno afeta significativamente o tempo de protrombina ou uma variedade de outros fatores de coagulacao quando administrado a individuos sob tratamento com anticoagulantes do tipo cumarinicos.
No entanto, foi relatado sangramento quando Ibuprofeno foi administrado a pacientes em uso de anticoagulantes do tipo cumarinicos. Deve-se ter cautela quando se administrar Ibuprofeno a pacientes em terapia com anticoagulantes.
Anti-hipertensivos incluindo diureticos, inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), tais como captopril e enalapril, antagonistas da angiotensina II (AIIA) como losartana e valsartana
Os AINEs podem reduzir a eficacia dos diureticos e outros farmacos anti-hipertensivos incluindo inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II e betabloqueadores.
Em pacientes com funcao renal prejudicada (por ex.: pacientes desidratados ou idosos com comprometimento da funcao renal), a coadministracao de um inibidor da ECA ou um antagonista da angiotensina II e/ou diureticos com um inibidor da cicloxigenase pode aumentar a deterioracao da funcao renal, incluindo a possibilidade de insuficiencia renal aguda, que geralmente e reversivel. A ocorrencia dessas interacoes deve ser considerada em pacientes usando Ibuprofeno com inibidores da ECA ou um antagonistas da angiotensina II e/ou diureticos.
Portanto, a administracao concomitante desses farmacos deve ser feita com cautela, especialmente em pacientes idosos. Os pacientes devem ser hidratados adequadamente e a necessidade de monitorar a funcao renal deve ser avaliada no inicio do tratamento concomitante e periodicamente.
Acido acetilsalicilico
O uso cronico e concomitante de Ibuprofeno e acido acetilsalicilico nao e recomendado.
Exclusivo Comprimido Revestido:
O Ibuprofeno interfere no efeito antiplaquetario do acido acetilsalicilico em baixa dosagem e pode, assim, interferir no tratamento profilatico de doenca CV.
Corticosteroides
Aumento do risco de ulceracao gastrintestinal ou sangramento.
Ciclosporina
Devido aos efeitos sobre as prostaglandinas renais, os AINEs como o Ibuprofeno podem aumentar o risco de nefrotoxicidade com ciclosporina.
Diureticos
Estudos clinicos, bem como observacoes randomicas, mostraram que o Ibuprofeno pode reduzir o efeito natriuretico da furosemida, tiazidas ou outros diureticos em alguns pacientes. Essa atividade foi atribuida a inibicao da sintese renal de prostaglandina por Ibuprofeno e outros AINEs. Portanto, quando Ibuprofeno for adicionado ao tratamento de pacientes recebendo furosemida, tiazida ou outros diureticos, ou quando a furosemida, tiazida ou outros diureticos forem adicionados ao tratamento de pacientes recebendo Ibuprofeno, os pacientes devem ser cuidadosamente observados para se determinar se foi obtido o efeito desejado do diuretico.
Litio
O Ibuprofeno produziu uma elevacao clinicamente significativa dos niveis plasmaticos de litio e uma reducao no clearance renal do litio, em um estudo com 11 voluntarios normais. A concentracao media minima de litio aumentou 15% e o clearance renal do litio foi significativamente mais baixo durante o periodo de administracao simultanea dos medicamentos. Esse efeito foi atribuido a inibicao da sintese renal de prostaglandina. Portanto, quando Ibuprofeno e litio sao administrados simultaneamente, os pacientes devem ser cuidadosamente observados para deteccao de sinais de toxicidade por litio (Devese atentar para as informacoes para prescricao do litio, antes do uso com terapia atual).
Antagonistas H2
Em estudos com voluntarios humanos, a coadministracao de cimetidina ou ranitidina nao alterou significativamente a concentracao serica do Ibuprofeno.
Metotrexato
Deve-se ter cautela quando metotrexato e administrado concomitantemente com AINEs, incluindo Ibuprofeno, porque a administracao de AINEs pode resultar em aumento dos niveis plasmaticos de metotrexato, especialmente em pacientes recebendo altas doses de metotrexato.
Tacrolimo
Possivel aumento do risco de nefrotoxicidade quando AINEs sao administrados com tacrolimo.
Quais cuidados devo ter ao usar o Ibuprofeno?
Suspensao Oral e Gotas
O uso de Ibuprofeno em criancas com menos de 2 anos deve ser feito sob orientacao medica.
Deve-se ter cuidado na administracao do Ibuprofeno ou de qualquer outro agente analgesico e antipiretico em pacientes desidratados ou sob risco de desidratacao (com diarreia, vomitos ou baixa ingestao de liquidos), em pacientes com historia atual ou previa de ulcera peptica, gastrites ou desconforto gastrico e em pacientes que apresentaram ou apresentam reacoes alergicas, independente da gravidade, com agentes analgesicos e antitermicos.
Uso em idosos
Utilizar com cautela em pacientes idosos, iniciando o tratamento com doses reduzidas. A idade avancada exerce minima influencia na farmacocinetica do i buprofeno. Alteracoes relacionadas a idade, na fisiologia renal, hepatica e do sistema nervoso central assim como com orbidades e medicacoes concomitantes, devem ser consideradas antes do inicio da terapia com Ibuprofeno. Em todas as indicacoes, a dose deve ser ajustada individualmente e a menor dose administrada. Monitoracao cuidadosa e educacao do paciente idoso sao essenciais.
Uso durante a gravidez e amamentacao
A administracao de Ibuprofeno nao e recomendada durante a gravidez ou a lactacao.
O uso de AINEs no terceiro trimestre esta associado a malformacoes cardiacas como fechamento prematuro do ductus arteriosus e prolongamento do trabalho de parto e devera ser evitado apos a 30a semana de gestacao.
Categoria de risco no primeiro e segundo trimestres da gravidez – B:
Os estudos em animais nao demonstraram risco fetal, mas nao ha estudos controlados em mulheres gravidas. A prescricao de Ibuprofeno depende da avaliacao do risco/beneficio para a paciente.
Categoria de risco no terceiro trimestre da gravidez – D:
Ibuprofeno demonstrou evidencias positivas de risco fetal humano. A prescricao de Ibuprofeno depende da avaliacao do risco/beneficio para a paciente.
Ibuprofeno nao deve ser utilizado por mulheres gravidas sem orientacao medica.
Informe imediatamente seu medico em caso de suspeita de gravidez.
Durante o periodo de aleitamento materno ou doacao de leite humano, so benefit from medicamentos com o conhecimento do seu medico ou cirurgiao-dentista, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando reacoes indesejaveis no bebe.
Comprimido Revestido / Capsula
Deve-se evitar o uso concomitante de Ibuprofeno com AINEs sistemicos nao acido acetilsalicilico, incluindo inibidores da ciclooxigenase 2 (COX-2). O uso concomitante de um AINE sistemico com outro AINE sistemico pode aumentar a frequencia de ulceras gastrintestinais e sangramento.
Efeitos cardiovasculares (CV)
Os AINEs podem causar um aumento no risco de eventos tromboticos CV graves, infarto do miocardio e derrame, que podem ser fatais. O risco pode aumentar com a duracao do uso. O aumento relativo deste risco parece ser semelhante naqueles com ou sem doenca CV conhecida ou fatores de risco CV. Contudo, pacientes com doenca CV conhecida ou fatores de risco CV podem estar sob um risco maior em termos de incidencia absoluta, devido ao aumento da taxa basal. A fim de minimizar o risco potencial para um evento CVem pacientes tratados com Ibuprofeno, a menor dose eficaz deve ser usada pelo menor tempo possivel. Medicos e pacientes devem estar alertas para o desenvolvimento de tais eventos, mesmo na ausencia de sintomas CV previos. Os pacientes devem ser informados sobre os sinais e/ou sintomas de toxicidade CV grave e as medidas a serem tomadas se isso ocorrer.
Retencao de liquido e edema
Assim como com outros farmacos conhecidos por inibir a sintese de prostaglandinas, foram observados retencao de liquidos e edema em alguns pacientes usando AINEs, incluindo o Ibuprofeno. Portanto, o Ibuprofeno deve ser usado com cautela em pacientes com funcao cardiaca comprometida e outras condicoes que a predisponham, ou piorem pela retencao de liquidos. Os pacientes com insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) preexistente ou hipertensao devem ser cuidadosamente monitorados.
Efeitos gastrintestinais (GI)
Os AINEs, incluindo o Ibuprofeno, podem causar eventos gastrintestinais (GI) graves incluindo inflamacao, sangramento, ulceracao e perfuracao do estomago, intestino delgado ou grosso, que podem ser fatais. Quando sangramento ou ulceracao gastrintestinal ocorre em pacientes recebendo o Ibuprofeno, o tratamento deve ser descontinuado. A maioria dos pacientes sob risco de desenvolver esses tipos de complicacoes gastrintestinais com AINEs sao os idosos, pacientes com doenca CV, pacientes usando concomitante corticosteroide , medicamento antiplaquetario (como acido acetilsalicilico concomitante, corticosteroides, inibidores seletivos de recaptacao de serotonina, pacientes que ingiram alcool ou pacientes com historia previa de, ou com doenca gastrintestinal ativa, tais como ulceracao, sangramento gastrintestinal ou condicoes inflamatorias. Portanto, o Ibuprofeno deve ser administrado com cautela nesses pacientes.
Efeitos hepaticos
Da mesma forma que com outros anti-inflamatorios nao esteroidais, podem ocorrer elevacoes limitrofes em um ou mais testes laboratoriais hepaticos em ate fifteen% dos pacientes. Essas anormalidades podem progredir, permanecer essencialmente inalteradas ou serem transitorias com a continuidade do tratamento.
Pacientes com sinais e/ou sintomas sugerindo disfuncao hepatica ou com testes hepaticos anormais, devem ser avaliados quanto a evidencias de desenvolvimento de reacoes hepaticas mais graves durante terapia com o Ibuprofeno. Foram relatadas reacoes hepaticas graves, inclusive ictericia e casos de hepatite deadly, com o uso de Ibuprofeno ou outros anti-inflamatorios nao esteroidais. Embora tais reacoes sejam raras, caso os testes hepaticos anormais persistam ou piorem, caso se desenvolvam sinais e sintomas clinicos consistentes com doenca hepatica, ou se ocorrerem manifestacoes sistemicas (por ex.: eosinofilia, rash cutaneo), o tratamento com o Ibuprofeno deve ser suspenso.
Efeitos oftalmologicos
Foram relatados diminuicao da acuidade visual e/ou visao turva, escotomas e/ou alteracoes na "visao em cores". Se o paciente desenvolver quaisquer dessas reacoes durante o tratamento com o Ibuprofeno, o medicamento deve ser descontinuado e o paciente submetido a um exame oftalmologico que inclua testes de campo Visible central e visao de cores.
Reacoes cutaneas
Reacoes cutaneas graves, algumas delas fatais, incluindo reacao ao medicamento com eosinofilia e sintomas sistemicos (Gown), dermatite esfoliativa, sindrome de Stevens-Johnson e necrolise epidermica toxica, foram relatadas muito raramente em associacao com o uso de AINEs, incluindo o Ibuprofeno. Os pacientes parecem estar sob um risco maior de desenvolverem esses eventos no inicio do tratamento, com o inicio do evento ocorrendo, na maioria dos casos, dentro do primeiro mes de tratamento. O Ibuprofeno deve ser descontinuado ao primeiro sinal de rash cutaneo, lesoes na mucosa ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
Efeitos renais
Em raros casos, os AINEs, incluindo o Ibuprofeno, podem causar nefrite intersticial, glomerulite, necrose papilar e sindrome nefrotica. Os AINEs inibem a sintese de prostaglandinas renais que atuam como auxiliares na manutencao da perfusao renal em pacientes cujo fluxo sanguineo renal e volume sanguineo sao reduzidos. Nesses pacientes, a administracao de um AINE pode precipitar uma descompensacao renal evidente, que e tipicamente seguido pela recuperacao, retornando-se ao estado pre tratamento com a descontinuacao do tratamento de AINEs.
Os pacientes que correm maior risco sao aqueles com insuficiencia cardiaca congestiva, cirrose hepatica, sindrome nefrotica e doenca renal evidente. Tais pacientes devem ser cuidadosamente monitorados durante o tratamento com AINEs.
Como o Ibuprofeno e eliminado principalmente pelos rins, pacientes com funcao renal significativamente prejudicada devem ser cuidadosamente monitorados e uma reducao na dose deve ser antecipada para evitar acumulo do farmaco. Os pacientes com alto risco de desenvolverem disfuncao renal com o uso cronico de Ibuprofeno devem ter a funcao renal avaliada periodicamente.
Precaucoes gerais
Hipersensibilidade:
Cerca de ten% dos pacientes asmaticos podem ter asma sensivel ao acido acetilsalicilico. O uso de acido acetilsalicilico em pacientes com asma sensivel a esse medicamento foi associado ao broncoespasmo grave, que pode ser deadly. Uma vez que foi relatada reatividade cruzada, incluindo broncoespasmo, entre acido acetilsalicilico e outros medicamentos anti-inflamatorios nao esteroidais em pacientes com sensibilidade ao acido acetilsalicilico, o Ibuprofeno nao deve ser administrado a pacientes com esse tipo de sensibilidade ao acido acetilsalicilico e deve ser usado com cautela em todos os pacientes com para que serve o remedio ibuprofeno asma preexistente.
Podem ocorrer reacoes anafilactoides mesmo em pacientes sem exposicao previa ao Ibuprofeno.
O Ibuprofeno,como outros agentes anti-inflamatorios nao esteroidais, pode inibir a agregacao plaquetaria, embora esse efeito seja quantitativamente menor e tenha menor duracao que o observado com o acido acetilsalicilico. Foi demonstrado que o Ibuprofeno prolonga o tempo de sangramento (porem dentro dos limites normais) em individuos normais. Como esse efeito pode ser mais acentuado em pacientes com disturbios hemostaticos subjacentes, o Ibuprofeno deve ser usado com cautela em individuos com defeitos intrinsecos da coagulacao e naqueles utilizando anticoagulantes.
A atividade antipiretica e anti-inflamatoria do Ibuprofeno pode reduzir a febre e a inflamacao, diminuindo assim a utilidade desses sinais como meio de diagnostico na deteccao de complicacoes de presumiveis condicoes dolorosas nao infecciosas e nao-inflamatorias.
Relatou-se, raramente, meningite asseptica com febre e coma em pacientes em terapia com o Ibuprofeno. Embora sua ocorrencia seja mais provavel em pacientes com lupus eritematoso sistemico e doencas do tecido conjuntivo relacionadas, ela foi relatada em pacientes que nao apresentavam doenca cronica subjacente. Se forem observados sinais ou sintomas de meningite em um paciente em tratamento com o Ibuprofeno, deve-se considerar a possibilidade de relacao com o tratamento.
Anormalidades em testes laboratoriais
Foi observada diminuicao da hemoglobina em 1g ou mais em aproximadamente 20% dos pacientes recebendo ate 2.400mg de Ibuprofeno por dia. Achados similares foram observados com outrosfarmacos AINEs; o mecanismo e desconhecido.
Precaucoes em populacoes especiais
Uso em Idosos:
A idade avancada exerce minima influencia na farmacocinetica do Ibuprofeno. Pacientes idosos ou debilitados toleram menos a ulceracao e sangramento do que outros individuos, e a maioria dos relatos espontaneos de eventos gastrintestinais fatais ocorreu na populacao geriatrica. Alteracoes, relacionadas a idade, na fisiologia hepatica, renal e do SNC, assim como condicoes de comorbidades e medicacoes concomitantes devem ser consideradas antes do inicio da terapia com o Ibuprofeno.
Monitoracao cuidadosa e educacao do paciente idoso sao essenciais.
Gravidez:
Nao se recomenda a administracao de Ibuprofeno durante a gravidez. Estudos de reproducao em animais nao mostraram evidencias de anormalidades no desenvolvimento. Contudo, esses estudos nao sao sempre preditivos da resposta humana. Nao existem estudos adequados e bem controlados em pacientes gravidas. Devido aos efeitos conhecidos dos AINEs sobre o sistema CV fetal (fechamento do canal arterial), devese evitar seu uso durante o periodo tardio da gravidez.
Trabalho de Parto:
Da mesma forma que ocorre com outros farmacos que inibem a sintese de prostaglandinas, ocorreu um aumento da incidencia de distocia e parto retardado em ratas. Nao se recomenda o uso de Ibuprofeno durante o trabalho de parto.
Lactacao:
Em numero limitado de estudos com um metodo de deteccao de ate 1mcg/mL nao se mostrou a presenca de Ibuprofeno no leite de nutrizes. Entretanto, devido a natureza limitada desses estudos e dos possiveis efeitos adversos dos farmacos inibidores de prostaglandinas em neonatos, o Ibuprofeno nao e recomendado no periodo de amamentacao.
Exclusivo Comprimido Revestido:
A inibicao da sintese das prostaglandinas pode afetar negativamente a gravidez.
Dados de estudos epidemiologicos sugerem um risco aumentado de aborto espontaneo apos o uso de inibidores da sintese de prostaglandinas no inicio da gravidez. Em animais, a administracao de inibidores da sintese de prostaglandinas tem mostrado o aumento da perda de pre e pos-implantacao.
Se usado durante o segundo ou terceiro trimestre da gravidez, os AINEs podem causar disfuncao renal fetal que pode resultar na reducao do volume de liquido amniotico ou oligoidramnio em casos graves.
Tais efeitos podem ocorrer brand apos o inicio do tratamento e sao geralmente reversiveis. As mulheres gravidas utilizando Ibuprofeno devem ser cuidadosamente monitoradas quanto ao volume de liquido amniotico.
Primeiro e segundo trimestre de gravidez:
Ibuprofeno e um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, Ibuprofeno nao deve ser utilizado por mulheres gravidas sem orientacao medica ou do cirurgiao-dentista.
Terceiro trimestre de gravidez:
Ibuprofeno e um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, Ibuprofeno nao deve ser utilizado por mulheres gravidas sem orientacao medica. Informe imediatamente seu medico em caso de suspeita de gravidez.
Exclusivo Comprimido Revestido:
Fertilidade:
Com base no mecanismo de acao, o uso de AINEs, pode retardar ou impedir a ruptura dos foliculos ovarianos, o que tem sido associado com a infertilidade reversivel em algumas mulheres. Em mulheres que tem dificuldade em engravidar ou que estao realizando estudos de infertilidade, a retirada de AINEs, incluindo o Ibuprofeno deve ser considerada.
Exclusivo Capsula:
Uso em Criancas:
Nao foram realizados estudos clinicos controlados para avaliar a seguranca e eficacia do Ibuprofeno em criancas.
Efeitos na habilidade de dirigir e operar maquinas
O efeito de Ibuprofeno na habilidade de dirigir e operar maquinas nao foi estudado.
Exclusivo Comprimido Revestido
Hipertensao
Tal como acontece com todos os AINEs, o Ibuprofeno pode levar ao aparecimento de hipertensao nova ou agravamento da hipertensao preexistente, qualquer um desses pode contribuir para o aumento da incidencia de eventos CV. Os AINEs, incluindo o Ibuprofeno, devem ser usados com precaucao em pacientes com hipertensao.
No sub-estudo do PRECISION-ABPM (avaliacao randomizada prospectiva da seguranca integrada de celecoxibe compared to Ibuprofeno ou naproxeno - Monitoramento ambulatorial da pressao arterial), no mes four, os resultados demonstraram que a prescricao do Ibuprofeno (600-800mg 3 vezes ao dia) aumentou significativamente a media da PAS (pressao arterial sistolica) de 24 horas em relacao ao celecoxibe, mas nao comparado ao naproxeno.A pressao arterial deve ser cuidadosamente monitorada durante o inicio do tratamento com Ibuprofeno e em todo o decorrer da terapia.
Uso com Anticoagulantes Orais
O uso concomitante de AINEs, incluindo Ibuprofeno, com anticoagulantes orais aumenta o risco de sangramento gastrintestinal (GI) e nao gastrintestinal (nao GI) e deve ser administrado com cautela.
Anticoagulantes orais incluem varfarina/tipo cumarina e modernos anticoagulantes orais (p. ex., apixabana, dabigatrana e rivaroxabana). A anticoagulacao/INR deve ser monitorada em pacientes utilizando anticoagulante varfarina/tipo cumarina.
Qual a acao da substancia Ibuprofeno?
Resultados de Eficacia
Suspensao Oral e Gotas
O estudo Agony (Paracetamol, Aspirin, lbuprofen new tolerability) foi um estudo randomizado e cego, delineado para comparar tres analgesicos no tratamento da dor aguda. Um total de 8.677 adultos foram randomizados para tratamento com Ibuprofeno (1.200mg/d), paracetamol (3g/d) e aspirina (3g/d). As principais indicacoes foram dor musculoesqueletica (31-33%), resfriado comum (19-20%), dorsalgia (15 17%) e cefaleia (10-11%). Observou-se maior incidencia de eventos adversos com aspirina (10, 1%) em comparacao com Ibuprofeno (7,0%, P < 0,001) ou paracetamol (7,eight%). Eventos adversos gastrintestinais ocorreram em menor frequencia nos pacientes tratados com i buprofeno (four,0%) em comparacao com aspirina (seven,one%, P < 0,001) ou paracetamol (five,three%, p = 0,025).one
O Boston University Fever Research envolveu 84.192 criancas com idade entre seis meses e twelve anos, com doenca febril. As criancas foram randomizadas para tratamento com paracetamol (12mg/kg por dose a cada four-6 horas) ou Ibuprofeno (5 10mg/kg por dose a cada 4-six horas). O desfecho primario foi a ocorrencia de eventos adversos graves como sangramento gastrintestinal, insuficiencia renal aguda ou anafilaxia. O desfecho secundario foi a ocorrencia de internacao hospitalar por outras complicacoes.
Nao se observou diferenca estatisticamente significativa entre as duas medicacoes quanto a necessidade de internacao hospitalar por evento adverso, ou qualquer alteracao significativa da funcao renal nos pacientes tratados com Ibuprofeno. Por outro lado, as criancas que foram tratadas com Ibuprofeno apresentaram menor risco de consultas medicas por asma (three,0%; IC95% two,one-four, 1%) do que aquelas tratadas com paracetamol (5,1%; IC95% 3,5-7,one%), P = 0,02.2
Magni e colaboradores realizaram um estudo multicentrico, aberto e randomizado para avaliar a atividade antipiretica e a tolerabilidade de doses orais unicas de Ibuprofeno compared to dipirona em lactentes e criancas febris. Cento e vinte e dois pacientes de ambos os sexos, com idade entre six meses e eight anos, com temperatura axilar ≥ 38,0°C foram randomizados (one:one) para Ibuprofeno (10mg/kg) ou dipirona (l5mg/kg), administrados em doses orais unicas. A temperatura axilar e os eventos adversos foram avaliados apos 10, 20, 30 e 45 minutos e, a seguir, de one em one hora, durante eight horas apos a administracao. As medias de temperatura foram significativamente menores nos pacientes que receberam Ibuprofeno, em relacao aos que receberam dipirona, nos grupos de febre alta entre (>39,1°C) e baixa (38,0°C e 39,1°C) (p = 0,04). Apos 1, 2 e four horas da administracao das drogas, o valor absoluto da soma ponderada das diferencas de temperatura a partir dos valores basais foi significativamente menor no grupo de febre alta da dipirona, quando comparado ao grupo de febre alta do Ibuprofeno, o que significa maior efeito para este ultimo. Houve diferencas estatisticamente significativas no tempo para normalizacao da temperatura (<37,two°C) entre o Ibuprofeno e a dipirona nos grupos de temperatura baixa (three,1 ± 2,04 vs. four,five ± 3,06 horas, p = 0,01) e alta (2.seven ± 1,68 vs. 5,four ± three,15 horas, p = 0,003). A diferenca do tempo de persistencia do efeito antipiretico foi tambem estatisticamente significativa para o grupo de temperatura alta, a favor do Ibuprofeno (3,four ± two,03 vs. 1,8 ± one,89 hora, p = 0,01). As duas drogas apresentaram perfis de tolerabilidade comparaveis. Os autores concluiram que uma dose oral unica de Ibuprofeno demonstrou proporcionar antipirese mais rapida, potente e por um tempo mais longo do que uma dose oral unica de dipirona, especialmente na presenca de febre alta.three
Autret e colaboradores conduziram um estudo randomizado, aberto, multicentrico e comparativo entre Ibuprofeno (7,5mg/kg), paracetamol (10mg/kg) e aspirina (10mg/kg), que envolveu 351 criancas com idade entre six e 24 meses com febre (temperatura retal > 39°C). A temperatura foi avaliada apos one, 4 e six horas da administracao. Observou-se maior queda da temperatura nas criancas tratadas com Ibuprofeno em comparacao com aquelas tratadas com aspirina ou paracetamol. A avaliacao do conforto das criancas atraves de escala Visible mostrou superioridade do Ibuprofeno frente aos outros tratamentos.4
Bibliografia
1. Moore N, van Ganse E, Le Pare JM. The Suffering review: paracetamol, aspirin and ibuprofen new tolerability examine: a substantial-scale, randomized medical trial evaluating the tolerability of aspirin, ibuprofen and paracetamol for short-term analgesia. Clin Drug lnvest. 1999; eighteen:89-98.
two. Lesko SM, Mitchell AA. An assessment of the safety of pediatric ibuprofen: a practitionerbased randomized scientific trial. JAMA. 1995;273(twelve):929-33.
three. Magni AM, Rosario N, Murahovschi J, et al. Efeito antipiretico e tolerabilidade do Ibuprofeno versus a dipirona, em dose oral unica, em pacientes pediatricos - estudo aberto, randomizado, multicentrico brasileiro. Ped Mod. 2007;forty three(1):32-forty.
4. Autret E, Reboui-Marty J, Henry-Launois B, et al. Analysis of ibuprofen compared to aspirin and paracetamol on efficacy and luxury in little ones with fever. Eur J Clin Pharmacol. 1997;51(five):367-71.
Comprimido Revestido
Estudos
Eficacia antipiretica e analgesica de 600mg de Ibuprofeno mostraram-se comparaveis a dose de 600mg de acido acetilsalicilico.one,2
Em outro estudo, 600mg de Ibuprofeno se mostraram superiores a 750mg de acido mefenamico e comparaveis a 800mg de fenilbutazona.two
Referencias
1-David File. Salo, MD, PhD, Robert Lavery, MA, MICP, Vikram Varma, MD, Jennifer Goldberg, MS, PA-C, Tara Shapiro, DO, Alan Kenwood, MDA Randomized, Clinical Demo Evaluating Oral Celecoxib 200 mg, Celecoxib 400mg, and Ibuprofen 600mg for Acute Agony. ACAD EMERG MED • January 2003, Vol. 10, Nº. one.
2- John R Lewis, Evaluation of Ibuprofen (Motrin) A fresh RHEUMATIC AGENT, JAMA, July 1975 365-367.
Capsula
Um estudo com 26 voluntarios foi realizado comparando a biodisponibilidade do Ibuprofeno 600mg na forma farmaceutica de capsulas gelatinosas moles com o comprimido revestido de mesma concentracao. Os medicamentos foram administrados com agua a temperatura ambiente, em jejum. Nao houve eventos adversos graves durante o estudo, sendo as medicacoes bem toleradas. Ambas as formulacoes foram equivalentes, contudo a capsula gelatinosa mole demonstrou uma absorcao mais rapida que o comprimido revestido.
Referencias:
Estudo cruzado, randomizado, de dois tratamentos, dois periodos, duas sequencias e dose unica para comparar a biodisponibilidade de duas formulacoes de 600mg de Ibuprofeno: capsulas para que serve o ibuprofeno de gelatina mole e comprimidos revestidos, em voluntarios sadios de ambos os sexos em condicoes de jejum. Centro: Biocrom. 2008.
Caracteristicas Farmacologicas
Suspensao Oral e Gotas
Farmacodinamica
Ibuprofeno contem Ibuprofeno, um derivado do acido fenilpropanico, inibidor da sintese das prostaglandinas, tendo propriedades analgesicas e antipireticas. Os antipireticos e analgesicos inibem a acao da cicloxigenase, diminuindo a formacao de precursores das prostaglandinas e dos tromboxanos a partir do acido araquidonico, diminuindo a acao destes mediadores no termostato hipotalamico e nos receptores de dor (nociceptores).
Farmacocinetica
O Ibuprofeno apresenta boa absorcao oral, com aproximadamente 80% da dose absorvida no trato gastrintestinal, havendo diferenca quando da administracao em jejum ou apos refeicao, pois a presenca de alimentos diminui a absorcao. O inicio de acao ocorre em aproximadamente 15 a thirty minutos. A taxa de ligacao proteica e alta (ninety nine%) e a concentracao plasmatica maxima e atingida em 1,two a two,one horas, tendo duracao de four a 6 horas, com meia-vida de eliminacao de 1,eight a two horas. A biotransformacao e hepatica e a excrecao praticamente se completa em 24 horas apos a ultima dose, sendo menos de 1% excretado na forma inalterada.
Comprimido Revestido
Propriedades Farmacodinamicas
O Ibuprofeno tem acao farmacologica de um agente anti-inflamatorio nao esteroidal.
Estudos clinicos:
Avaliacao randomizada prospectiva da seguranca integrada de celecoxibe as opposed to Ibuprofeno ou naproxeno.
PRECISION foi um estudo duplo-cego de seguranca cardiovascular em 24.081 pacientes com OA ou AR com doenca cardiovascular (DCV) ou com alto risco de DCV comparando celecoxibe (two hundred-400mg por dia) com naproxeno (750-1000mg por dia) e Ibuprofeno (1800 -2400mg por dia) durante o tratamento de 42 meses mais 1 mes de acompanhamento apos a descontinuacao do tratamento. O desfecho primario, a colaboracao antiplaquetaria de participantes (APTC), foi um composto de morte cardiovascular (incluindo morte hemorragica), julgado independentemente, infarto do miocardio nao deadly ou acidente vascular cerebral nao lethal. Alem disso, houve um sub-estudo de 4 meses em 444 pacientes com foco nos efeitos das tres drogas na pressao arterial, conforme medido pelo monitoramento ambulatorial.
No que diz respeito ao parametro ultimate do CV primario, o tempo para o primeiro evento APTC, demonstrou que o celecoxibe period estatisticamente significantemente nao inferior ao Ibuprofeno e nao inferior ao naproxeno, e o Ibuprofeno demonstrou ser estatisticamente significantemente nao inferior ao naproxeno. A taxa de evento APTC foi de two,7% no grupo Ibuprofeno, compared to 2,three% no grupo celecoxibe e two,five% no grupo naproxeno na analise ITT, e foi de 1,9% vs . one,7% e 1,eight%, respectivamente, na analise MITT. Verificou-se a partir do estudo que, entre os individuos com OA ou AR com DCV ou com alto risco de DCV, o tratamento com celecoxibe apresentava um risco de CV semelhante ou menor quando comparado ao Ibuprofeno ou ao naproxeno, o Ibuprofeno apresentava risco de CV semelhante ao naproxeno.
Durante o tratamento, o MACE (eventos cardiovasculares adversos principais, definidos como eventos APTC, revascularizacao coronaria ou hospitalizacao por angina instavel ou ataque isquemico transitorio) ocorreu mais frequentemente no grupo Ibuprofeno (three,six%) em relacao ao grupo celecoxibe (three,one%) e naproxeno (3,2%). O aumento do risco de Ibuprofeno comparado ao celecoxibe definido como tempo para MACE foi estatisticamente significante. Os eventos gastrintestinais clinicamente significativos (0,7%, 0,3% e 0,7% para Ibuprofeno, celecoxibe e naproxeno, respectivamente) e anemia ferropriva de origem gastrintestinal clinicamente significativa (0,7%, 0,3% e 0,8% para Ibuprofeno, celecoxibe e naproxeno, respectivamente) ocorreram de forma semelhante nos grupos de Ibuprofeno e naproxeno, mas com menor frequencia no grupo celecoxibe; os aumentos de risco em relacao ao celecoxibe foram estatisticamente significativos. O composto de eventos renais clinicamente significativos ou internacao por ICC ou hipertensao no grupo Ibuprofeno foi semelhante ao grupo naproxeno (1,7% vs. one,five%), mas foi mais frequente em relacao ao grupo celecoxibe (one,7% vs. 1,1%). O aumento do risco foi conduzido principalmente por eventos renais adjudicados (0,9% vs.0,5%).
O sub-estudo ABPM mostrou, no mes 4, que os individuos tratados com Ibuprofeno apresentaram aumento de three,7mmHg na pressao arterial sistolica (PAS) ambulatorial de 24 horas, enquanto que os individuos tratados com celecoxibe apresentaram diminuicao de 0,3mmHg e os individuos tratados com naproxeno apresentaram aumento de one,6mmHg. A diferenca de three,9mmHg entre Ibuprofeno e celecoxibe foi estatisticamente significativa e clinicamente significativa. O Ibuprofeno nao foi estatisticamente diferente do naproxeno na magnitude da alteracao na PAS de 24 horas no mes four.
Propriedades Farmacocineticas
O Ibuprofeno e absorvido do trato gastrintestinal e o pico de concentracao plasmatica ocorre cerca de 1 a 2 horas apos a ingestao. O Ibuprofeno e amplamente ligado as proteinas plasmaticas e tem uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Ele e rapidamente excretado na urina principalmente como metabolito e seus conjugados. Aproximadamente 1% e excretado na urina como Ibuprofeno inalterado e cerca de 14% como Ibuprofeno conjugado.
Dados de Seguranca Pre-Clinicos
Estudos de reproducao conduzidos em ratos e coelhos em doses um pouco menores do que a dose maxima clinica nao demonstraram qualquer evidencia de desenvolvimento anormal. Como nao houve estudos bem controlados em mulheres gravidas, este farmaco deve ser usado durante a gravidez somente se claramente necessario. Devido aos efeitos conhecidos dos farmacos anti-inflamatorios nao esteroidais sobre o sistema cardiovascular (CV) fetal (fechamento do canal arterial), deve-se evitar seu uso durante a gravidez avancada. Assim como com outros farmacos conhecidos por inibir a sintese de prostaglandinas, um aumento na incidencia de distocia e atraso no parto ocorreram em ratas.
Capsula
Propriedades Farmacodinamicas
O Ibuprofeno tem acao farmacologica de um agente anti-inflamatorio nao-esteroide e possui atividades antiinflamatoria, analgesica e antipiretica. Age, provavelmente, inibindo a sintese de prostaglandinas.
Propriedades Farmacocineticas
O Ibuprofeno e absorvido do trato gastrintestinal e o pico de concentracao plasmatica ocorre cerca de 1-2 horas apos a ingestao. O Ibuprofeno e amplamente ligado as proteinas plasmaticas e tem uma meia-vida de aproximadamente 2 horas. Ele e rapidamente excretado na urina principalmente como metabolito e seus conjugados. Aproximadamente one% e excretado na urina como Ibuprofeno inalterado e cerca de fourteen% como Ibuprofeno conjugado. O Ibuprofeno e rapidamente metabolizado e eliminado pela urina; a excrecao e praticamente completa 24 horas apos a ultima dose.
Dados de Seguranca Pre-Clinicos
Estudos de reproducao conduzidos em ratos e coelhos em doses um pouco menores do que a dose maxima clinica nao demonstraram qualquer evidencia de desenvolvimento anormal. Como nao houve estudos bem controlados em mulheres gravidas, este farmaco deve ser usado durante a gravidez somente se estritamente necessario. Devido aos efeitos conhecidos dos farmacos anti-inflamatorios nao esteroides sobre o sistema cardiovascular fetal (fechamento do canal arterial), deve se evitar seu uso durante a gravidez avancada. Assim como com outros farmacos conhecidos por inibir a sintese de prostaglandinas, um aumento na incidencia de distocia e atraso no parto ocorreram em ratas.